Il trestolone è un androgeno sintetico che inibisce il rilascio dell'ormone follicolo-stimolante e altera la spermatogenesi. Anche l'ormone luteinizzante viene soppresso, il che riduce la produzione di testosterone: l'uso del trestolone al posto del testosterone per la terapia sostitutiva con androgeni potrebbe avere benefici per la salute riducendo la frequenza della malattia della prostata.
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